|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Токсикология
|
Пеницилламид (Penicillaminum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Артамин, Бианодин, Купренил, Artamin, Beracilline, Bianodin, Cuprenil, Cuprimine, Cupripen, De-pamine, Distamine, бета-Mercaptova!in, Mercaptyl, Metalcaptase, PeniciHamin, Sulredox, Troloval и др.
Синтетический препарат, который по структуре может рассматриваться как часть молекулы пенициллина; является диметильным производным аминокислоты ци-стеина. Препарат оптически активен. Применяется в виде D-формы, так как L-форма и рацемат более токсичны. Основным свойством пеницилламина является его высокая комплексообразующая активность в отношении ионов металлов. Он связывает главным образом ионы меди, ртути, свинца и железа, а также кальция. Образующиеся комплексы удаляются почками. Кроме того, пеницилламин подавляет синтез коллагена в организме, и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя этим торможению развития склерозирующего процесса в тканях. Под влиянием препарата снижается уровень патологических макроглобулинов, в том числе ревматоидного фактора. При приеме внутрь пеницилламин быстро всасывается и длительное время обнаруживается в плазме крови: период полувывсдения составляет 24-75 ч.Применяют при острых и хронических отравлениях медью, ртутью, свинцом, кальцием а также при болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова (гепатоцеребральной дистрофии). Препарат усиливает удаление с мочой избытка меди из тканей больных, страдающих этой болезнью, и, по имеющимся данным, более эффективен, чем тиоловые соединения (см. Унитиол).Назначают взрослым при различных формах ревматоидного артрита в случае отсутствия эффекта от применения обычных противовоспалительных средств. Пеницилламин рассматривается как одно из основных ("базисных") средств при лечении этого заболевания.Применяют также при системной склеродермии и при некоторых других заболеваниях. Принимают внутрь (через 2-2',5ч после еды). При ревматоидном артрите начинают с дозы 0,15- 0,3 г (150-300 мг) в день. Через каждые 2-4 нед дозу повышают на 0,15 г до общей суточной дозы 0,6 г2. Первые признаки клинического улучшения (уменьшение артралгий, утренней скованности, экссудативных явлений в суставах и др.) появляются обычно через 2-3 мес, реже в более поздние сроки. При достижении терапевтического эффекта препарат принимают в поддерживающей суточной дозе 0,15-0,3 г.При системной склеродермии назначают в суточной дозе 0,15-0,3 г в течение 7-10 дней. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают на 0,15 г каждую неделю и доводят ее до 1-2 г. В этой дозе препарат применяют в течение 6 мес, затем дозу уменьшают на 0,15 г каждую неделю до 0,3 г в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,3 г в сутки. Продолжительность лечения 1 год и более.
При болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова применяют большие дозы (по 2 г в первые дни) под контролем общего состояния и содержания меди в моче. Имеются, однако, данные о применении пеницилламина (во избежание побочных эффектов) при этой болезни в меньших дозах. Начинали с 0,15 г в сутки (в течение 6-8 нед), затем дозу доводили до 0,9 г (но не более 1,5 г) в сутки. Большие дозы могут вызывать повышенную элиминацию меди из печени в кровь с развитием гемолитического криза. При улучшении состояния снижали суточную дозу до 0,6-0,45 г. Одновременно назначали пиридоксин (0,06-0,1 г в сутки). Лечение проводят длительно.Детям старше 6 лет назначают по 0,25 г 1 раз в день.При применении пеницилламина возможны различные побочные реакции. Могут развиться аллергические реакции (кожные и др.), желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, тошнота, рвота, понос), гингивит, стоматит, потеря вкуса. Возможны лейкопения, тромбо-цитопения, агранулоцитоз, миалгия, артралгия, явления миастении4. При длительном применении наблюдается нефротоксичное действие (протеинурия, гематурия), в редких случаях - волчаночноподобный и пемфигусоподобный синдромы.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать картину крови, проводить анализы мочи, проверять функцию печени (не реже 1 раза в 3 мес).При болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова периодически исследуют содержание меди в моче.Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину, беременности, лейкопении и тромбоцитопении, тяжелой почечной недостаточности, бронхиальной астме.
ФОРМА ВЫПУСКА: в капсулах по 0,15 г в упаковке по 40 и 50 штук.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
|
|
Наименование:
|
Пеницилламид (Penicillaminum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Капсула 0,15г
|
|
|
|
|
|
