|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Кардиология, ангиология
|
Празорин (Prazosinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
ИНОНИМЫ: Адверзутен, Минипресс, Польпрессин, Пратсиол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Dexazosin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Mini-press Orbisan, Patsolin, Peripress, Polpressine, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens, Vasoflex и др.
Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета, очень мало растворим в веде.
Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистые постскнаптические арадренорецепторы, что отличает его от обычных а-адреноблока-торов, таких, как фентоламин. Вследствие этого празозин блокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на другие виды его активности. Празозин вошел в медицинскую практику в конце 1960-х годов. Вслед за ним стали появляться близкие к нему соединения, также являющиеся избирательными блокаторами постсинаптических а1-адренорецепторов (Доксазозин, Теразозин, Алъфазозин и др.).
Характерным для действия празозина и его аналогов является главным образом периферическая вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасщиряющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный возврат крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема препарат не вызывает.
В отличие от обычных а-адреноблокаторов празозин, как правило, не вызывает тахикардии.
В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу.
По имеющимся данным, прззозин благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов. Обладает умеренной холинолитичеекой активностью.
Применяют при разных формах артериальной гипертензии. В связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении застойной сердечной недостаточности. Празозин можно также применять при нарушениях периферического кровообращения.Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее время, является его эффективность при консервативном (неоперативном) лечении больных аденомой предстательной железы в ранней стадии («доброкачественной гипертрофии предстательной железы»). Действие празозина основано на том, что нарушение мочеиспускания при аденоме предстательной железы в значительной мере связано с уменьшением просвета простатической уретры и шейки мочевого пузыря из-за повышенной возбудимости содержащихся в них а-адренорецепторов. Блокада этих рецепторов обеспечивает расширение просвета уретры, не снижая при этом функции детрузора (мышечного слоя мочевого пузыря), что улучшает динамику мочеиспускания.
Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы — 0,0005— 0,001 г (0,5—1 мг), которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6—8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы» — постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают празозин по 0,001 г 3—4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4—8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 0,003 до 0,02 г (3—20 мг) в сутки, чаще она равняется 0,006—0,015 г (6—15 мг) в сутки. Суточную дозу делят на 3—4 Приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии празозином • следует учитывать возможность развития ранней (на 3— 5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (привыкания) к препарату. Это требует уве-
личения разовой дозы празозина на 0,001 г или более либо дополнительного назначения диуретиков.
При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками, бета-адреноблокаторами, клофелином или другими антигипертензивньгми средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 0,001—0,002 г 3 раза в день, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы. При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 0,003—0,02 г в день в 3—4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,0005 г, после ее приема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно. При аденоме предстательной железы первую дозу, равную 0,0005 г (0,5 мг), принимают перед сном. Далее назначают по 0,001 г (1 мг) 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 0,004 г (4 мг) в сутки (по 0,001 г 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 0,002 г. Курс лечения (8 нед) при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена поддерживающая доза 0,002 г в сутки (по 0,001 г 2 раза вдень).
При применении празозина кроме «феномена первой дозы» возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) в упаковке по 50 и 100 штук.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б
|
|
Наименование:
|
Празорин (Prazosinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Таблетки 1мг
Таблетки 5мг
|
|
|
|
|
|
