|
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Офтальмология
|
Физостигмин (Physostigminum)
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 :100), растворим в спирте (1 :12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации.
По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэс-теразу может оказывать (так же как и другие антихоли-нэстеразные препараты) непосредственное стимулирующее действие на холинорецепторы.
Физостигмина салицилат имеет в настоящее время относительно ограниченное применение — главным образом в глазной практике для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъ-юнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостимин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.
Выраженный эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5—1 мл 0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
В последние годы стали использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера1. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре головного мозга холи-нацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической нейропередачи сопровождается характерными нарушениями когнитивных функций (трудность распознавания предметов, ослабление памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера, однако достаточно стойкого лечебного эффекта он не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специальных агонистов постсинаптических мгмускариновых рецепторов и антагонистов пресинаптических М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, — усиление саливации, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
ФОРМА ВЫПУСКА: порошок.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК А.
|
Наименование:
|
Физостигмин (Physostigminum)
|
Выпускается
в дозировках:
|
Порошок 0,0005г
|
|
|
|
|
|