|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Неврология, психиатрия
|
Имипрамин (Imipraminum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
N-(3-Диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид, или 5-(3-диметиламинопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b,f]-азепина гидрохлорид.
СИНОНИМЫ: Депсонил, Имизин, Мелипрамин, При-лейган, Antideprin, Depranil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Impramin, Impril, Irmin, Melipramin, Norfanil, Novopramine, Pryleugan, Surplix, To-ftanil и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор. По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. В условиях эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью.
По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Применяют при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, реактивной и климактерической депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных депрессиях.
Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма. Иногда имипрамин назначают при нарколепсии. Детям имипрамин иногда назначают при лечении функционального (нейрогенного) ночного энуреза (недержание мочи). Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимолептическое действие сочетается со стимулирующим влиянием на ЦНС. Взрослым назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,075-~0,1 г вдень, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2- 0,25 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем 4-6 нед, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2-3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г 1-4 раза в день). Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно. При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора) 1-2-3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15-0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь, при этом каждые 0,025 г препарата для инъекций (2 мл 1,25 % раствора) заменяют соответственно на 0,05 г препарата в виде таблеток. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию.
Иногда начинают с ударных доз: 0,1-0,15 г внутримышечно или 0,2-0,25 г внутрь в день; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.
Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет - до 0,02-0,05 г, старше 14 лет - до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03- 0,05 г и более (в течение 10 дней) - до оптимальной для данного больного дозы.
При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2г. Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача.
Следует учитывать, что при лечении имипрамином возможно усиление или появление бессонницы. Поэтому при лечении депрессии его рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч).
При приеме имипрамина наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации. К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, зозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма. Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема. Препарат можно принимать через 1- 2 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0,025 г в сутки). Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы. У больных, получающих имипрамин, тиреоидин может вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию. Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям. Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря. В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления не наблюдается. Тем не менее и у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см. Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Следует учитывать, что при парентеральном введении растворы имипрамина могут оказывать раздражающее действие на ткани.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 25 мг (0,025 г) в упаковке по 50 штук; 1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг) в упаковке по 10 штук.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК
|
|
Наименование:
|
Имипрамин (Imipraminum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Таблетки 25мг
Ампула 1,25 % р-р 2 мл
|
|
|
|
|
|
