|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Кардиология, ангиология
|
Октадин (Octadinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Сано-тензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidine sulfate, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др. Белый кристаллический порошок, горького вкуса. Мало растворим в воде. Симпатолитическое действие препарата обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических а-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению в синаптической щели под влиянием специфического для катехоламинов фермента - катехол-О-ме-тилтранферазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезнрующее действие.
На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее снижение систолического и диастолического артериального давления, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 сут после перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. Октадин оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать снижение артериального давления у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.
Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно: он начинает проявляться через 2-3 дня после начала приема препарата внутрь, достигает максимума на 7-8-й день лечения, а после прекращения приема продолжается еще 4-14 дней. В начале лечения возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком снижении артериального давления эти показатели выравниваются. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы -0,01-0,0125 г (10-12,5мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10- 12,5 мг) до 0,05-0,075 г в день. Поддерживающие дозы составляют обычно 0,025-0,05 г (25-50 мг) 1 раз в сутки. Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 0,00625 г (6,25 мг) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 0,00625 г до суточной дозы 0,025-0,05 г (25-50 мг). Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами; одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.
При применении октадина могут возникать побочные явления: периферические отеки (отечность стоп и лодыжек), боль в грудной клетке, одышка, брадикардия, диарея (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за преобладания холинергических влияний), затрудненность эякуляции, заложенность носа, общая слабость, головокружение, тошнота или рвота. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Побочные явления можно уменьшить, правильно подобрав дозы. Диарею можно облегчить приемом холинолитических препаратов. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5-2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу. Противопоказания к назначению октадина: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления.
Не следует назначать октадин одновременно с три-циклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции. До появления новых антитапертензивных средств (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной гипертензии.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1- 2 капли 5 % раствора 1-2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме для снижения внутриглазного давления. Препарат облегчает отток водянистой влаги и уменьшает ее продукцию, вызывает умеренный миоз. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпина и др.) октадин не влияет на аккомодацию: меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
|
|
Наименование:
|
Октадин (Octadinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Ампула 0,05мг
Ампула 0,1мг
Ампула 0,5мг
Флакон 1 мг 5 мл
|
|
|
|
|
|
