|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Кардиология, ангиология
|
Веропамил (Verapamil)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Азупамил, Веракард, Верамил, Верабене, Данистол, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Фаликард, Финоптин, Azupamil, Calan, Cardilax, Caveril, Danistol, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Lecoptin, Manidon, Vasolan, Veramil, Verapamil Hydroehioride и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в воде, спирте. По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов.
Препарат был синтезирован в конце 1950-х годов в поисках антиадренергических средств, оказывающих ко-ронарорасширяющее действие. В определенной степени верапамил оказывает антиадренергическое действие и ограничивает поступление симпатических импульсов к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. Однако в дальнейшем (1967 г.) было показано, что действие верапамила на сердце (в частности, отрицательный инотроп-ный эффект) следует объяснить его специфической способностью тормозить прохождение в кардиомиоциты ионов кальция. Этим было положено начало созданию новой группы лекарственных средств - антагонистов ионов кальция. Верапамил нашел широкое применение в качестве антиангинального препарата. Верапамил, как и другие антагонисты кальция, относится к вазодилататорам непрямого действия. Под его влиянием снижается тонус периферических артериальных сосудов, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде (последнее связано также с отрицательным инотропным действием препарата); он вызывает также расширение коронарных сосудов сердца и улучшает кровоснабжение миокарда (в том числе в очагах ишемии). Следствием этого является уменьшение диспропорции между (повышенной) потребностью и (ограниченной) доставкой кислорода к сердцу при ишемических процессах в миокарде. Верапамил уменьшает частоту сердечных сокращения, снижает артериальное давление, подавляет агрегацию тромбоцитов. Угнетает синоатриальную и атриовгнтрикулярную проводимость; оказывает антиаритмическое действие (относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Проявляет некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1-3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2.5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня после начала приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени время выведения препарата значительно увеличивается. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата.
Применяют внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсеряной экстрасистолией и склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии препарат малоэффективен.
Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигапертензивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин. Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах.Дозы верапамила. особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. Приводимые ниже дозы продолжают оставаться общепринятыми. Учитывая, однако, данные о возможных побочных эффектах антагонистов кальция, рекомендуется все же ограничиваться наименьшими индивидуально эффективными дозами. При легких формах стенокардии назначают верапамил внутрь по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120-160 мг). Суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено отсутствие развития толерантности к действию верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина). Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 0,005-0,01 г (2-4 мл 0,25 % раствора). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 г (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2- 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций; относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гапотензию, атриовентрикуляркую блокаду. Противопоказания: кардиогенный шок, выраженная гапотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и бета-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемо-дикамических показателей.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки, драже и капсулы по 0,04; 0,08 и 0,12 г (40; 80 и 120 мг); таблетки пролонгированного действия ("изоптин SR"-slow releasing и "изоптин-ретард", медленно высвобождающийся) по 0,12; 0,2 и 0,24 г (120; 200 и 240 мг); 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (0,005 г).
Пролонгированные лекарственные формы принимают по 1 разу в сутки. Близким аналогом верапамила по структуре, фармакологическим свойствам и применению является препарат галлопамил (Gallopamil):
5-[(3,4-Диметоксифенэтил)метиламино]-2-изопропил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-валеронитрил:
|
|
Наименование:
|
Веропамил (Verapamil)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Таблетки 0,04г
Таблетки 0,08г
Таблетки 0,12г
Таблетки 0,2г
Таблетки 0,24г
Ампула 0,25 р-р 2мл
|
|
|
|
|
|
