|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Офтальмология
|
Карбохолин (Carbacholinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
инонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbamino-ylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestryl, Lentin, Moryl, Tonocholin и др.
Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, умеренно — в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.
Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме. Доза для взрослых при приеме внутрь 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг), подкожно и внутримышечно по 0,0001— 0,00025 г (0,1—0,25 мг) 2—3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду высокой активности препарата не следует превышать. Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г, под кожу 0,0005 г; суточная — внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г.
При глаукоме растворы карбахолина (0,5—1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок 2—6 раз в день. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цили-ариой мышцы возможны головная боль и боль в глазах. Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении дозы.
ФОРМА ВЫПУСКА: порошок
ХРАНЕНИЕ: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.
В настоящее время карбахолин как лекарственное средство широкого применения не имеет. Его готовые лекарственные формы (таблетки по 0,001 г и 0,01 и 0,025 % растворы в ампулах по 1 мл) в 80-х годах исключены из Государственного реестра лекарственных средств. Карбахолин как препарат стабильного холимиметического действия представляет, однако, общий интерес. Кроме того, из порошка карбахолина возможно в случае необходимости изготовление ex ternpore глазных капель. За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbachol, Isopto carbachol и др.) в виде 0,75 %; 1,5 %; 2,25 % и 3 % растворов. Для сужения зрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0,01 % раствор (Miostat intraocular). Вводят 0,5 мл в переднюю камеру глаза. Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нсйрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1—2 мл 0,2 % раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2—3 раза с промежутками 20—30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2—3 дней. Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пишевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления аха-лазии пищевода, обусловленной парасимпатической де-нервацией, вводят под кожу 0,75—1 мл 0,2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0,5—1 мл 0,2 % раствора ацеклидина, а через 12—15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Для этих целей ацеклидин так же эффективен, как и морфин, и не оказывает побочного действия. В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель. Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой мистический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания мистическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более. Ацеклидин может применяться в комбинации с другими мистиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других мистически средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков. Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
ФОРМЫ ВЫПУСКА-, порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2мл.
ХРАНЕНИЕ: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
|
|
Наименование:
|
Карбохолин (Carbacholinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Ампула 0,2% р-р 1мл
Ампула 0,2% р-р 2мл
|
|
|
|
|
|
