|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Гастроэнтерология, гепатология
|
Теофиллин (Theophylllinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Тео, Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teo, Teolix, Theocin, Theofin и др.
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в холодной воде (1 : 180), легко - в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах. Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда; несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды; оказывает умеренное диуретическое действие; ингибирует агрегацию тромбоцитов; тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект. В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фссфодиэстеразы. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуринергические) рецепторы. Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нук-леозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС'. В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов. Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме.
Теофиллин, кофеин и другие родственные им метил-ксантины выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых'рецепторов и блокируют действие аденози-на. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов. Полагают, что этим биохимическим (молекулярным) механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие теофиллина. Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина. Центральное стимулирующее действие кофеина, теофиллина и других метилксантинов можно объяснить тем, что аденозин оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы. Препарат относительно быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается примерно через 2 ч после приема внутрь, но он относительно быстро (с различной скоростью у разных больных) метаболизи-руется в печени с образованием неактивных метаболитов.
С мочой в неизмененном виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата. Эффективность и длительность действия препарата варьируют у различных больных. Теофиллин в чистом виде используют в настоящее время ограниченно. В основном применяют как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами. Принимают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослые) 2-4 раза в день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных свечей (по 1 свече 1-2 раза в сутки), так как при этом пути введения он в малой степени подвергается метаболизму в печени. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г.
Детям 2-4 лет назначают 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно. Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию" ферментов печени, снижают концентрацию теофиллина в крови. У курящих, у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (анаприлин), линко-мицин, антибиотики - макролиды, фторхинолоны, противозачаточные гормональные препараты снижают элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут усиливать его побочные эффекты.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; свечи по 0,2 г.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
|
|
Наименование:
|
Теофиллин (Theophylllinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Порошок 0,2г
Свечи 0,2г
|
Поставщики (Теофиллин - цены, прайсы):
|
Восток-Фарм, ООО
|
|
|
|
|
|
