|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Кардиология, ангиология
|
Резерпин (Reserpine)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Рауседил, Alserin, Сгу51о5ефт, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reseфoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, ЗефазП, Зефаге, Зефеп, Seфiloid, Зефт, Тепзефте и др.
Резерпин является алкалоидом, содержащимся в различных видах раувольфии.
Раувольфия (Rauwolfm; Rauwolfia serpentina Benth.) - многолетний кустарник сем. кутровых (Аросупасеае). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.), которые обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое; аймалин оказывает антиаритмическое действие. Резерпин и другие из указанных алкалоидов обнаружены также в R. canescens Linn., R. micrantha Hook; R. tetraphylla L., R. heterophylla Roem et Schut и других видах раувольфии. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало - в воде, спирте, эфире. Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. Действие резерпина распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты.Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое. Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения ранних стадий артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертен-зивными средствами (диуретиками и др.). Назначают внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают обычно по 0,00005-0,0001 г (0,05-0,1 мг) 2-3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,0005 г (0,5 мг), однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 0,001 г (1 мг). Если
в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,0005-0,0002-0,0001 г (0,5-0,2-0,1 мг) в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача. Применяют также препарат при гиперсимпатикото-нии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатичес-кого действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.
При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,00025 до 0,002 г (от 0,25 до 2мг), затем дозу повышают до 0,01- 0,015 г (10-15мг) в сутки.
При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,00025 г (0,25 мг) 2-3 раза в день до 0,0005 г (0,5 мг) 3-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).
Детям резерпин назначают в дозе от 0,0001 до 0,0004 г (от 0,1 до 0,4 мг) в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.
В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться головокружение, выраженная сонливость, покраснение кожи, сужение зрачков, брадикардия, аритмии сердца, кожная сыпь, боли в области желудка или в грудной клетке, диарея, тошнота, рвота, одышка, кошмарные сновидения, снижение половой активности. При длительном применении возможны явления паркинсонизма, у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией препарат может вызвать острый приступ бронхоспазма, который снимают атропином.
При побочных явлениях следует уменьшать дозу резерпина или временно его отменять. При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства. При развитии экстрапирамидных расстройств применяют циклодол, тропацин или другие противопаркинсонические препараты. Больным, страдающим коронаросклерозом, рекомендуется начинать с малых доз и одновременно принимать антиангинальные средства. Противопоказания: тяжелые органические сердечнососудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина. В условиях эксперимента на линейных крысах и мышах он может стимулировать развитие рака молочной железы. Тщательные клинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г. - Онкологический научный центр Российской академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг) в упаковке по 50 штук.
ХРАНЕНИЕ: порошок - список А, в плотно укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном, защищенном от света месте; таблетки - список Б, в прохладном, защищенном от света месте.
|
|
Наименование:
|
Резерпин (Reserpine)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Таблетки 0,1мг
Таблетки 0,25мг
|
|
|
|
|
|
