|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Неврология, психиатрия
|
Кофеин (Coffeinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
1,3,7,-Триметилксантин.
СИНОНИМЫ: Caffeine, Guaranin, Theinum.
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1-2 %), орехах кола. Получают также синтетическим путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1 : 60), легко - в горячей (1 : 2), трудно растворим в спирте (1 : 50). По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три алкалоида относятся к группе метилксантинов. Из этих алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие производит теофиллин, еще меньшее - теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС, а теофиллин и теобромин - в качестве сердечно-сосудистых средств. Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И. П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга - стимулирует положительные условные рефлексы и увеличивает двигательную активность. Препарат повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосу-додвигательный центры.
Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и частыми. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении - существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца препарат расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются, особенно при их дилатации. На этом в значительной мере основано применение кофеина и кофеинсодержащих препаратов при мигрени. Кофеин усиливает при головной боли действие ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Полагают, что это связано с улучшением их биодоступности. Улучшается также всасывание эрготамина (частого компонента "антимигреневых" препаратов) из желудочно-кишечного тракта (см. таблетки "Кофетамин"). Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорб-ции электролитов в почечных канальцах. Кофеин повышает секреторную деятельность желудка. По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), через которое опосредованы физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин). В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность блокировать специфические P1 "пуриновые" (или аденозиновые) рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин, уменьшающий процессы возбуждения в мозге. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. При длительном применении кофеина возможно уменьшение количества в клетках мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.
Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя доза кофеина для взрослых 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям старше 2 лет назначают по 0,03-0,075 г на прием в зависимости от возраста (до 2 лет не назначают). Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
ФОРМА ВЫПУСКА: ПОРОШОК.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
Таблетки "Кофетамин" (Tabulettae "Conetaminum"). Содержат кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г (1 мг). Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипотонии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических, инфекционных поражениях ЦНС.
Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга. Назначают внутрь по 1-2 таблетки на прием во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: "Cofergot", "Ergofein", "Ergoffm".
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
Часто кофеин применяют также в сочетании с анальгетиками (таблетки "Кафицил", "Кофальпш", "Цитрамон" и др.)
|
|
Наименование:
|
Кофеин (Coffeinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Порошок 0,1г
|
Поставщики (Кофеин - цены, прайсы):
|
БИОТЭК
ТД Термоптторг, ООО
|
|
|
|
|
|
