|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Кардиология, ангиология
|
Клофелин (Clophelinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
СИНОНИМЫ: Апо-Клонидин, Барклид, Гемитон, Катапресан, Клонидин, Хлофазолин, Apo-Clonidine, Atensina, Bapresan, Barclan, Barcliol, Catapres, Catapresan, Chlophenazolin, Chlornidinum, Clonidine Hydrochloridе, Clonilon, Clonisin, Herniton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Клонидин (клофелин) был впервые синтезирован в начале 1960-х годов в поисках новых симпатомиметических средств. По химической структуре он близок к ранее синтезированным препаратам нафтизину (нафазолину) и ксилометазолину, стимулирующим периферические а-адренорецепторы и оказывающим сильное сосудосуживающее действие. При экспериментальном исследовании клонидина оказалось, что он также оказывает сосудосуживающее действие и вызывает повышение артериального давления, однако это действие является кратковременным и вслед за ним развивается длительный гипотензивный эффект. При клиническом изучении было обнаружено, что клонидин оказывает выраженное антигипертензивное, а также седативное действие. Последующими исследованиями было установлено, что гипотензивное действие клонидина связано со специфическим стимулирующим влиянием на (a2-адренорецепторы центральной нервной системы, локализующиеся преимущественно в стволе мозга и участвующие в регуляции тонуса кровеносных сосудов.Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.
Одной из важных особенностей клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовеге-тативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином a2-адренорецепторов. Следует учитывать, что клофелин обладает в некоторой степени анальгетической активностью. Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; мало связывается с белками плазмы крови; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч; период полувыведения составляет 12- 16 ч при нормальной функции почек и до 41 ч при ее нарушении; легко проникает через гистогематяческие барьеры (гематоэнцефалический, офталъмический и др.). Клонидин быстро нашел применение в качестве эффективного антигипертензивного средства. Вскоре он бьи синтезирован во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте в Москве и получил отечественное название клофелин.
В 70-80-х годах клофелин широко применяли для лечения больных гипертонией. В последнее же время в связи с выявленными существенными недостатками (сильное седативное действие, синдром отмены и др.) и появлением новых эффективных и безопасных антигипертензивных препаратов применение клофелина в качестве антигипертензивного средства значительно сократилось, однако значения препарат не потерял. Он весьма эффективен как средство для купирования гипертонических кризов.
В офтальмологии клофелин применяют в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в сутки (гипотензивный эффект развивается через 1-2ч и продолжается после однократного приема 6-8 ч). Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивает разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на прием до 3-4 раз в сутки. Обычные суточные дозы - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки целесообразно дополнительно назначать диуретики; резерпин, метил-дофа, октадин или другие гипотензивные препараты. У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более. При гипертензивных кризах, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,05-0,15 мг (0,5-1,5 мл 0,01 % раствора). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно-в течение 3-5 мин (гипотензивный эффект проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15- 20 мин и сохраняется 4-8 ч). В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день. Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений). Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в стационарах и при наличии необходимых условий в реанимобилях. В процессе лечения клофелином регулярно измеряют артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7-10 дней постепенно понижать дозы. При развитии синдрома отмены надо сразу вернуться к приему клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечают также седативное действие, чувство усталости, сонливость. В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение артериального давления. Клофелин противопоказан при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутриссрдечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, больным с выраженной депрессией. Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомобиля, или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.
Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушение сознания, коллапс и др. Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития синдрома отмены). Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами или с нифедипином (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта).
В случаях применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2-3 дней), затем препарат при необходимости отменяют. При глаукоме применяют клофелин местно в виде инсталляций в конъюнктивальный мешок2. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает отток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений - 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день. Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней его отменяют. Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с мистиками. Капли клофелина рекомендуются после антиглау-коматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса. Поскольку клофелин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны снижение артериального давления, брадикар-дия, сухость во рту, сонливость. При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г (0.075 и 0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,1 мг); 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах по 1,5 мл.
ХРАНЕНИЕ: порошок клофелина - список А; лекарственные формы - список Б. В защищенном от света месте. Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по специальным рецептам и применять строго по медицинским показаниям.
За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина, под названием "Изоглаукон" ("Isoglaucon")3.
В России в последнее время создан комбинированный препарат (глазные капли) для снижения внутриглазного давления при глаукоме, содержащий клофелин в сочетании с адреноблокирующим ("гибридным") препаратом проксодололом (см.). Комбинированный препарат получил название "Проксофелин".
|
|
Наименование:
|
Клофелин (Clophelinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Ампула 0,01% р-р 1 мл
Таблетки 0,075мг
Таблетки 0,15мг
Тюбик капельница 0,125% р-р 1,5 мл
Тюбик капельница 0,25% р-р 1,5 мл
Тюбик капельница 0,5% р-р 1,5 мл
|
Поставщики (Клофелин - цены, прайсы):
|
БИОТЭК
|
|
|
|
|
|
