|
|
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Неврология, психиатрия
|
Аминазин (Aminazinum)
|
|
|
|
|
|
|
Описание средства:
|
2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид.
СИНОНИМЫ: Ampliactil, Aniplictil, Chlorazin, СЫог-promazine, Chlorpromanyl, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков). Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике. Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности, и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна. Аминазин усиливает действие противосудорожных, снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы. Аминазин проявляет гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту (см. также Этаперазин). Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Блокирующее влияние на холино- и гистаминовые рецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие. Артериальное давление (систолическое и диастоли-ческое) под влиянием аминазина снижается, часто развивается тахикардия. Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшая проницаемость сосудов, понижая активность кининов и гиалуронидазы. Основными клиническими эффектами аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. Он купирует различные виды психомоторного возбуждения, ослабляет или полностью купирует бред и галлюцинации, уменьшает или снимает страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотонических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.). Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект.
В неврологической практике аминазин назначают при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних. Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице. Как противорвотное средство аминазин иногда применяют при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламина-ми и другими химиотерапевтическйми препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных заболеваний может быть использован при зудящих дерматозах и других заболеваниях. В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).Литические смеси содержат, наряду с аминазином, противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др.), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1-2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1-2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно. В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин, значения не потеряли. Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5 % (иногда 20-40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин). Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием препарата внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2- 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами. При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед до 3-4 мес и дольше, дозу постепенно снижают на 0,025-0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25- 50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2- 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г. Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки. Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым; детям старшего возраста - по 0,01 г на прием). При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным и резорбтивным его действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение тканей. При введении в мышцы часто развиваются болезненные инфильтраты. При введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида. При парентеральном применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы: их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. Введение аминазина может вызвать резкое снижение артериального давления. В связи с этим после инъекции
аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5-2 ч)- Подниматься следует медленно, без резких движений. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение. При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с угнетающим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки). Аминазин противопоказан при поражениях печени (циррозе, гепатите, гемолитической желтухе и др.), почек (нефрите), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсирован-ных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие фенотиазино-вые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.
ФОРМЫ ВЫПУСКА драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой (желтого цвета) по 0,01 г для детей; 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.
ХРАНЕНИЕ: список Б. В защищенном от света месте.
|
|
Наименование:
|
Аминазин (Aminazinum)
|
|
Выпускается
в дозировках:
|
Драже 0,1г
Драже 0,05г
Драже 0,025г
Ампула 2,5% р-р 5мл
Ампула 2,5% р-р 2мл
Ампула 2,5% р-р 1мл
Ампула 2,5% р-р 10мл
Таблетки 0,01г
|
Поставщики (Аминазин - цены, прайсы):
|
Восток-Фарм, ООО
БИОТЭК
ТД Термоптторг, ООО
|
|
|
|
|
|
