|
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО |
Неврология, психиатрия
|
Пиразидол (Pyrazidolum)
|
|
|
|
Описание средства:
|
,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j. k]-карбазола гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8-ме-тил-1,2,3,4-тетрагидропиразино-[1,2а]-индола гидрохлорид:
СИНОНИМЫ: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole.
Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными. Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, энергическими депрессиями и в седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол обладает также ноотропной активностью и улучшает когнитивные (познавательные) функции. В нейрохимическом механизме действия препарата основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых - ингибиторов МАО группы ипрониазида и поэтому может рассматриваться как антидепрессант - ингибитор МАО "второго поколения".
Следует учитывать и разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома. Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трицикличес-кими антидепрессантами. В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации процессов си-наптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина и потенцированием эффектов предшественника норадреналина - диоксифенилаланина (L-дофа), что является фармакологическими показателями стимуляции адренергических структур, а также предшественника серотонина - 5-ок-ситриптофана (5-ОТФ), что является фармакологическим показателем стимуляции серотонинергических структур; пиразидол усиливает и эффекты фенамина. В отличие от трициклических антидепрессантов, пиразидол не оказывает аитихолинергического действия. Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний. В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.). При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транквилизаторами. Назначают пиразидол внутрь, начиная с дозы 0,05- 0,075 г (50-75 мг) в день в 2 приема, постепенно увеличивая ее на 0,025-0,05 г. Обычно терапевтический эффект достигается к 7-14-му дню лечения при применении дозы 0,15-0,3 г в день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 г. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2-4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают. При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.
Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией. Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы. Нельзя назначать пиразидол одновременно с другими антидепрессантами - ингибиторами МАО, а также с иными препаратами, ингибирующими активность этого фермента (фуразолидоном, прокарбазином, се-легилином и др.). После применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата
следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
|
Наименование:
|
Пиразидол (Pyrazidolum)
|
Выпускается
в дозировках:
|
Таблетки 50мг Таблетки 25мг
|
|
|
|
|
|